AICAR

El AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamide-1-β-ribofuranoside, 5-aminoimidazol-4-carboxamide ribonucleoside, acadesine) es un cierto numero de cosas interesantes. Primero, es un agente importante de investigación farmacológica, se usa principalmente como un activador de AMPK. Es un compuesto que ha mostrado una pérdida de grasa extremadamente impresionante así como un efecto de mejoramiento en el rendimiento de la resistencia en los animales de laboratorio. Ademas, posee una mística considerable como consecuencia de por lo menos algún uso por parte de ciclistas de élite europeos. Y finalmente, es muy fácil de obtener en los sitios de investigación química y ha sido probado por muchos atletas, aunque en general como parte de una combinación o apilamiento junto con cambio de entrenamiento y/o régimen alimenticio.

Sin embargo, podemos hacer una pausa si consideramos que los programas de tratamiento para los ciclistas han costado entre decenas a cientos de miles de euros, ademas que todos los estudios reportados en la literatura científica usaron dosis que ciertamente serían extraordinariamente costosas a una escala de dosis humanas y que la base de la experiencia del uso en el fisiculturismo a mucho menores dosis en el mejor de los casos es equívoca.

Mecanismo de acción

El principal mecanismo de acción del AICAR es la activación de AMPK (AMP-proteína kinasa activada.) Como es sabido, el trifosfato de adenosina (ATP) es producido por la mitocondria como una fuente de energía lista para usar por los procesos bioquímicos en la célula. Estos procesos no usan glucosa, ni grasa o ácidos grasos como fuentes de energía directamente; Estos primero tienen que metabolizarse en la mitocondria para producir ATP. Cuando se usa la ATP en energía, su primer producto es ADP (di-fosfato de adenosina), y luego – si la célula esta realmente privada de fuentes de energía inmediatas – por ultimo a AMP (mono-fosfato de adenosina.)

El AMP sólo se acumula cuando una célula esta necesitada de energía. Consecuentemente, hay un sistema en el que la célula detecta cualquier estado de baja energía de la concentración presente de AMP y como respuesta activa la AMPK.

La AMPK a su vez redobla la conversión de fuentes de combustible, incluyendo a los ácidos grasos en ATP, así como estimular a un gran numero de otros sistemas en la célula.

Por lo tanto, el activar la AMPK causa que la maquinaria celular (por así decirlo) se encienda como si la célula estuviese necesitada de energía, por ejemplo del ejercicio intensivo o del bajo consumo de calorías.

En una concentración ya sea suficiente o muy importante el AICAR es eficaz en activar la AMPK y causar un estado celular como si se hubiera realizado ejercicio o que las provisiones de energía estuvieran bajas y se tuviera que quemar grasa.

Las dosis en las investigaciones

A continuación se presentan un numero de ejemplos que muestran los usos de las dosis de AICAR en los estudios de investigación, en resultados de tratamiento y en dosis aproximadamente equivalentes para humanos, tomando como ilustración a un ser humano de alrededor de 90 kg.

En AMPK y PPARdelta los agonistas mimetizan al ejercicio:

A los ratones de una raza que es genéticamente susceptible a la obesidad y al diabetes se les administro diariamente AICAR en dosis de 500 mg/kilo durante 5 semanas. Su capacidad de resistencia se incremento en 44% e incrementaron la expresion de 32 genes favorables al metabolismo.

La dosis humana equivalente seria cerca de 3.2 gramos al día o cerca de 64 frascos de producto como se vende usualmente. Un ejemplo de precio de esta cantidad de frascos (a precios de 2014) seria de alrededor de $1500US.

La Administración de AICAR Provoca un Aparente Mejoramiento de Músculo y en la Acción de la Insulina en el Hígado en Ratas Alimentadas con una Dieta Alta en Grasa y Resistentes a la Insulina:

A las ratas se les inyectó 250 mg/kg de Aicar por vía subcutánea una vez. Una mejoría en la sensibilidad a la insulina en todo el cuerpo después de la inyección y al punto de las 24 horas comparable a lo que ocurre cuando se ha realizado un esfuerzo por el ejercicio mas que si se hubiera aplicado una inyección de AICAR.

La dosis humana equivalente otra vez sería de alrededor de 3.2 gramos al día.

En la Capacidad Total del AICAR para Reducir la Inflamación y Resistencia a la Insulina Causadas por la Obesidad se Requiere de Myeloid SIRT1:

A los ratones delgados y a los que se engordó se les administró a diario 150 mg/kg de AICAR durante 5 semanas. Para los delgados El AICAR no causo efecto alguno en la masa grasa ni en la sensibilidad a la insulina, en cambio se vio una mejoría significativa en los ratones obesos. (Curiosamente, se notó que la mejoría estaba asociada a la reducción de las citoquinas inflamatorias TNFα, IL-6 y MCP-1 y se requirió de la presencia de de SIRT-1, solo como acotación al margen, pero que sirve para darle sentido al titulo del articulo.)

La dosis humana equivalente sería de aproximadamente 1 gramo al día.

Se pueden encontrar otros estudios, pero las dosis serán similares a la anterior.

Dosis considerada eficaz en el ciclismo de élite

Yo personalmente no tengo un ejemplo directo conocido, pero una dosis considerada como eficaz ha sido la de 500 mg/día por alrededor de 4 semanas antes de un evento. Eso es menor a la dosis humana equivalente de los estudios de investigación con animales, pero no tanto como para afectar la credibilidad. (En contraste, por ejemplo solo 50 mg al día en vez de 500 mg si afecta absolutamente la credibilidad, ya no digamos las dosis de 10 mg usadas por algunos como parte de sus combinaciones.)

Como usar el AICAR

En general no recomendaría el uso de AICAR, pero si a pesar de todo se desea usar, yo lo usaría en dosis de 500 mg/día por un periodo de tiempo limitado como de 4 semanas. Para casi nadie sería económicamente práctico con frascos pre-preparados de 50 mg. No obstante, si se puede obtener AICAR puro en polvo a por ejemplo $150US por gramo y para preparar su propia solución IV, las aplicaciones saldrían “unicamente” en alrededor de $75US diarios.

El propósito tendría que ser el de mejorar la capacidad de resistencia, por lo que sería ridículo tener que pagar tal cantidad por el beneficio de perder grasa.

Conclusión

En general, considero el AICAR inadecuado para el fisiculturismo y para un propósito atlético general, pero puede adaptarse para deportes de resistencia cuando algo muy importante esta en juego. No se de ninguna razón en concreto para esperar algún beneficio del AICAR en dosis extremadamente bajas, en relación a los niveles ya probados, como de 10-50 mg/día y considero que el uso de una dosis baja además de ser cara es algo infructuoso. Ahora bien, en un contexto de apilamiento, en particular cuando la dieta y el ejercicio se cambian al mismo tiempo, un determinado consumidor pudiera atribuir el beneficio a la parte del AICAR en la pila o combinación. Por esta razón, me espero que las afirmaciones positivas con el uso de dosis bajas van a continuar a acumularse.

Si se quiere evaluar el AICAR por usted mismo, le recomiendo mucho el mantener esencialmente igual todos los demás factores, ya sea igual como en la actualidad o como lo ha hecho usted antes.